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環肽類物質其實是一種結構獨特、生物活性范圍廣泛、作用機理獨特的環型化合物,在天然產物中有著十分重要的意義。環肽是多肽類分子中構型穩定和均一的一種化合物,對受體具有較高的選擇性親和能力、代謝穩定性強、內服使用度較高。環肽類物質作為藥物分子,存在抑癌、抗感染、抗真菌、抗病毒、酶抑制劑等全面的生物活性。所以,環肽類藥物研究現在深受大眾越來越多的關注。
環肽自身的優勢:
環肽存在一定程度結構預組織,但在線性肽中都是沒有看到的。假如環型肽被預先組織成正確的3D構型,與同樣的線性肽序列對比,它大幅降低肽與生物目標相結合的熵成本(圖3)。大環肽一般而言存在變為優異藥物的特性;與線性肽對比,這些不光具有更強的藥理特性,同時還提供可以在小分子中看不見的獨特特性??偟膩砜?,大環肽可直接從眾多含有立體方向的商業初始材料上搭建,進而產生結構繁多的分子,展現涵蓋與肽序列相關的明確區域的三維空間。強勁的固相和溶液相合成方法的進步也令科研人員可以制造幾乎所有肽序列,故而覆蓋相當有選擇性的空間,包含非天然氨基酸相結合
未來發展趨勢:
1.環肽類抑癌化合物
2.環肽類抗真菌、抗病毒化合物
3.環肽類酶抑制劑
寫到最后:
杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業務:藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯BSA和KLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。
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